دواعي الإستعمال
يشار كلاريثروميسين في
عدوى الجهاز التنفسي السفلي: التهاب الشعب الهوائية الحاد والمزمن والالتهاب الرئوي
عدوى الجهاز التنفسي العلوي: التهاب الجيوب الأنفية والتهاب البلعوم
الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع والالتهاب الرئوي غير النمطي
عدوى الجلد والأنسجة الرخوة
يساعد في علاج قرحة الاثني عشر للقضاء على بكتيريا الملوية البوابية
توصف أقراص كلاريثروميسين المغلفة بالفيلم لعلاج الالتهابات البكتيرية التالية ، عندما تسببها بكتيريا حساسة للكلاريثروميسين
التهاب البلعوم الجرثومي
ذات الرئة الخفيف إلى المتوسط المكتسب من المجتمع
التهاب الجيوب الأنفية الجرثومي الحاد تم تشخيصه بشكل كافٍ
التفاقم الحاد لالتهاب الشعب الهوائية المزمن
التهابات الجلد والتهابات الأنسجة الرخوة خفيفة إلى متوسطة الشدة
بالتوليفة المناسبة مع الأنظمة العلاجية المضادة للبكتيريا وعامل شفاء القرحة المناسب لاستئصال هيليكوباكتر بيلوري في المرضى الذين يعانون من القرحة المصاحبة لجرثومة الملوية البوابية
يجب مراعاة التوجيه الرسمي بشأن الاستخدام المناسب للعوامل المضادة للبكتيريا
آلية العمل
الماكروليدات
يعمل كلاريثروميسين عن طريق تثبيط تخليق البروتين الميكروسومي في الكائنات الحية الحساسة بشكل أساسي من خلال الارتباط بالموقع المانح في الوحدة الفرعية 50س من الريبوسوم البكتيري ومنع الانتقال إلى هذا الموقع. كلاريثروميسين فعال ضد معظم البكتيريا موجبة الجرام والكلاميديا ، وبعض البكتيريا سالبة الجرام والميكوبلازما. نشاط كلاريثروميسين هو نفس نشاط الاريثروميسين في المختبر أو أكبر منه ضد معظم البكتيريا إيجابية الجرام. يعتبر كلاريثروميسين أكثر ثباتًا في الحمض من الإريثروميسين وبالتالي فهو أفضل لتحمله. يحتوي كلاريثروميسين على ضعف نشاط الاريثروميسين ضد المستدمية النزلية. معظم أنواع البكتيريا سالبة الجرام مقاومة للكلاريثروميسين بسبب فشلها في اختراق الهدف
الجرعات
الكبار
التهاب البلعوم / التهاب اللوزتين: 250 مجم لمدة 10 أيام
التهاب الجيوب الأنفية الفكي الحاد: 500 مجم لمدة 14 يومًا
التهاب الشعب الهوائية المزمن: 250-500 مجم لمدة 7-14 يوم
ذات الرئة: 250 مجم لمدة 7-14 يوم
التهابات الجلد وبنية الجلد غير المصحوبة بمضاعفات: 250 مجم لمدة 7-14 يوم
التهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي المكتسبة من المجتمع: 250 - 500 مجم لمدة 5-14 يوم
الأطفال
وزن الجسم أقل من 8 كجم: 7.5 مجم / كجم مرتين يوميًا
وزن الجسم 8-11 كجم 1-2 سنة: 62.5 مجم مرتين يومياً
وزن الجسم 12-19 كجم 3-6 سنوات: 125 مجم مرتين يومياً
وزن الجسم 20-29 كجم 7-9 سنوات: 187.5 مجم مرتين يومياً
وزن الجسم 30-40 كجم 10-12 سنة: 250 مجم مرتين يومياً
استئصال جرثومة المعدة في مرضى قرحة الاثني عشر
العلاج الثلاثي: كلاريثروميسين 500 مجم مرتين يومياً ولانسوبرازول 30 مجم مرتين يومياً مع أموكسيسيلين 1000 مجم مرتين يومياً
العلاج الثلاثي: كلاريثروميسين 500 مجم مرتين يومياً ولانسوبرازول 30 مجم مرتين يومياً مع ميترونيدازول 400 مجم مرتين يومياً
العلاج الثلاثي: كلاريثروميسين 500 مجم مرتين يومياً وأوميبرازول 40 مجم يومياً يجب أن يعطى مع أموكسيسيلين 1000 مجم مرتين يومياً أو مترونيدازول 400 مجم مرتين يومياً
العلاج الثلاثي: كلاريثروميسين 500 مجم مرتين يومياً مع أموكسيسيلين 1000 مجم مرتين يومياً وأوميبرازول 20 مجم يومياً
العلاج المزدوج: الجرعة المعتادة من كلاريثروميسين هي 500 مجم ثلاث مرات يوميًا لمدة 14 يومًا
يجب تناول كلاريثروميسين مع أوميبرازول 40 مجم مرة واحدة يوميًا. أجريت الدراسة المحورية باستخدام أوميبرازول 40 ملغ مرة واحدة يوميًا لمدة 28 يومًا. تم إجراء دراسات داعمة باستخدام أوميبرازول 40 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 14 يومًا
جرعة في القصور الوظيفي الكلوي
في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي مع تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة ، يجب تقليل جرعة كلاريثروميسين بمقدار النصف ، أي 250 مجم مرة واحدة يوميًا ، أو 250 مجم مرتين يوميًا في حالات العدوى الشديدة. لا ينبغي أن يستمر العلاج لأكثر من 14 يومًا في هؤلاء المرضى
مرضى القصور الكبدي
يجب توخي الحذر عند إعطاء كلاريثروميسين في المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد
الادارة
يمكن إعطاؤه مع أو بدون وجبات
مدة العلاج
تعتمد مدة العلاج بأقراص كلاريثروميسين المغلفة على نوع وشدة العدوى ويجب أن يحددها الطبيب بأي حال من الأحوال
المدة المعتادة للعلاج من 7 إلى 14 يومًا
يجب أن يستمر العلاج لمدة يومين على الأقل بعد زوال الأعراض
في عدوى المكورات العقدية المقيحة المجموعة أ العقدية الحالة للدم بيتا يجب أن تكون مدة العلاج 10 أيام على الأقل
يجب أن يستمر العلاج المركب للقضاء على عدوى الملوية البوابية لمدة 7 أيام
يجب ابتلاع القرص كاملاً مع كمية كافية من السوائل مثل كوب واحد من الماء
يمكن إعطاء أقراص كلاريثروميسين المغلفة بصرف النظر عن تناول الطعام
التفاعلات الدوائية
الثيوفيلين: قد يترافق الاستخدام المتزامن مع كلاريثروميسين الذين يتلقون الثيوفيلين مع زيادة في تركيزات الثيوفيلين في الدم
تيرفينادين: قد يغير كلاريثروميسين عملية التمثيل الغذائي للتيرفينادين
كاربامازيبين: قد يزيد كلاريثروميسين المنطقة تحت منحنى زمن تركيز المصل لكاربامازيبين ويقلل ذروة تركيز المصل للكاربامازيبين
موانع الإستعمال
شديدة الحساسية لكلاريثروميسين أو إريثروميسين أو أي من المضادات الحيوية لماكرولايد
المرضى الذين يتلقون تيرفينادين الذين لديهم تشوهات قلبية أو اضطرابات إلكتروليتية موجودة مسبقًا
يُمنع تناول كلاريثروميسين المتزامن وأي من المواد الفعالة التالية: أستيميزول وسيسابريد وبيموزيد وتيرفينادين لأن هذا قد يؤدي إلى إطالة كيو تي وإطالة كيو تي المكتسبة الخلقية أو الموثقة وعدم انتظام ضربات القلب ، بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب البطيني ، والرجفان البطيني
هو بطلان الإدارة المصاحبة مع تيكاجريلور أو رينولازين
يُمنع استخدام كلاريثروميسين وإرغوتامين أو ثنائي هيدروإرغوتامين بشكل متزامن ، لأن ذلك قد يؤدي إلى سمية الإرغوت
يُمنع استعمال كلاريثروميسين ولوميتابيد بشكل متزامن
لا ينبغي إعطاء كلاريثروميسين للمرضى الذين لديهم تاريخ من إطالة كيو تي أو عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، بما في ذلك تورساد دي بوانت
لا ينبغي استخدام كلاريثروميسين بالتزامن مع مثبطات اختزال HMG-CoA
مثل الستاتينات
التي يتم استقلابها على نطاق واسع بواسطة
CYP3A4
لوفاستاتين أو سيمفاستاتين ، بسبب زيادة خطر الإصابة بالاعتلال العضلي ، بما في ذلك انحلال الربيدات
لا ينبغي إعطاء كلاريثروميسين للمرضى الذين يعانون من اضطرابات الكهارل نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنسيوم الدم ، بسبب خطر إطالة فترة كيوتي
لا ينبغي استخدام كلاريثروميسين في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد متزامن مع القصور الكلوي
كما هو الحال مع مثبطات
CYP3A4
القوية الأخرى ، لا ينبغي استخدام كلاريثروميسين في المرضى الذين يتناولون الكولشيسين
آثار جانبية
التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا والمرتبطة بعلاج كلاريثروميسين لكل من البالغين والأطفال هي آلام البطن والإسهال والغثيان والقيء وانحراف الطعم. عادة ما تكون هذه التفاعلات الضائرة خفيفة في الشدة وتتوافق مع مواصفات الأمان المعروفة للمضادات الحيوية الماكروليد. لم يكن هناك فرق كبير في حدوث هذه التفاعلات الضائرة المعدية المعوية خلال التجارب السريرية بين السكان المرضى مع أو بدون عدوى المتفطرات الموجودة مسبقًا
الحمل والرضاعة
كلاريثروميسين لا ينصح به للنساء الحوامل. يجب عدم إعطاء حليب الأم من الأمهات اللائي يتلقين كلاريثروميسين للرضع حتى اكتمال العلاج
لم يتم التأكد من سلامة كلاريثروميسين للاستخدام أثناء الحمل. بناءً على النتائج المتغيرة التي تم الحصول عليها من الدراسات على الحيوانات والخبرة في البشر ، لا يمكن استبعاد احتمال حدوث آثار ضارة على نمو الجنين. أفادت بعض الدراسات القائمة على الملاحظة التي تقيم التعرض للكلاريثروميسين خلال الثلث الأول والثاني من الحمل عن زيادة خطر الإجهاض مقارنة بعدم استخدام المضادات الحيوية أو استخدام المضادات الحيوية الأخرى خلال نفس الفترة. الدراسات الوبائية المتاحة حول مخاطر التشوهات الخلقية الرئيسية مع استخدام الماكروليدات بما في ذلك كلاريثروميسين أثناء الحمل تقدم نتائج متضاربة. لذلك ، لا ينصح باستخدامه أثناء الحمل دون الموازنة الدقيقة بين الفوائد والمخاطر
الرضاعة الطبيعية
لم يتم إثبات سلامة كلاريثروميسين للاستخدام أثناء الرضاعة الطبيعية للرضع. كلاريثروميسين يفرز في حليب الثدي البشري بكميات صغيرة. تشير التقديرات إلى أن الرضيع الذي يرضع من الثدي حصريًا سيتلقى حوالي 1.7 ٪ من جرعة الأم المعدلة من كلاريثروميسين.
الخصوبة
لا توجد بيانات متاحة عن تأثير عقار كلاريثروميسين على الخصوبة عند البشر. في الجرذان ، لا تشير البيانات المحدودة المتاحة إلى أي آثار على الخصوبة
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لا توجد بيانات عن تأثير عقار كلاريثروميسين على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. يجب أن يؤخذ في الاعتبار احتمالية حدوث الدوخة والدوار والارتباك والارتباك ، والتي قد تحدث مع الدواء ، قبل أن يقود المريض السيارة أو يستخدم الآلات
الاحتياطات والتحذيرات
يجب توخي الحذر عند إعطاء هذا المضاد الحيوي للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد والكلى
قد يؤدي الاستخدام المطول أو المتكرر لكلاريثروميسين إلى فرط نمو البكتيريا أو الفطريات غير الحساسة. في حالة حدوث عدوى إضافية ، يجب إيقاف كلاريثروميسين. الاحتياطات الصيدلانية يجب تخزين قرص كلاريثروميسين في مكان بارد وجاف وبعيدًا عن أشعة الشمس
لا ينبغي أن يصف الطبيب كلاريثروميسين للنساء الحوامل دون الموازنة الدقيقة بين الفوائد والمخاطر ، خاصة خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل
ينصح بتوخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد
يُفرز كلاريثروميسين بشكل أساسي عن طريق الكبد. لذلك ، يجب توخي الحذر عند إعطاء المضاد الحيوي للمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد. يجب أيضًا توخي الحذر عند إعطاء كلاريثروميسين للمرضى المصابين بقصور كلوي متوسط إلى شديد
تم الإبلاغ عن حالات فشل كبدي مميت. قد يكون بعض المرضى قد عانوا من مرض كبدي موجود مسبقًا أو ربما كانوا يتناولون منتجات طبية أخرى سامة للكبد. يجب نصح المرضى بالتوقف عن العلاج والاتصال بطبيبهم إذا ظهرت علامات وأعراض مرض الكبد ، مثل فقدان الشهية أو اليرقان أو البول الداكن أو الحكة أو البطن الرخوة
تم الإبلاغ عن التهاب القولون الغشائي الكاذب مع جميع العوامل المضادة للبكتيريا تقريبًا ، بما في ذلك الماكروليدات ، وقد تتراوح في شدتها من خفيفة إلى مهددة للحياة. تم الإبلاغ عن الإصابة بالإسهال المرتبط بالمطثية العسيرة (CDAD)
باستخدام جميع العوامل المضادة للبكتيريا تقريبًا بما في ذلك الكلاريثروميسين ، وقد تتراوح في شدتها من الإسهال الخفيف إلى التهاب القولون القاتل. العلاج بالعوامل المضادة للبكتيريا يغير الفلورا الطبيعية للقولون ، مما قد يؤدي إلى فرط نمو المطثية العسيرة. يجب أخذ المطثية العسيرة في الاعتبار عند جميع المرضى الذين يعانون من الإسهال بعد استخدام المضادات الحيوية. يعد التاريخ الطبي الدقيق ضروريًا حيث تم الإبلاغ عن حدوث المطثية العسيرة على مدى شهرين بعد إعطاء العوامل المضادة للبكتيريا. لذلك ، ينبغي النظر في التوقف عن العلاج بكلاريثروميسين بغض النظر عن الاستطباب. يجب إجراء الاختبارات الميكروبية وبدء العلاج المناسب. يجب تجنب الأدوية التي تمنع التمعج
كانت هناك تقارير ما بعد التسويق عن سمية الكولشيسين مع ما يصاحب ذلك من استخدام كلاريثروميسين وكولشيسين ، خاصة عند كبار السن ، وبعضها حدث في مرضى القصور الكلوي. تم الإبلاغ عن حالات وفاة في بعض هؤلاء المرضى . يُمنع استخدام كلاريثروميسين وكولشيسين بشكل متزامن
ينصح بالحذر فيما يتعلق بالإعطاء المتزامن لكلاريثروميسين وتريازولوبنزوديازيبينات ، مثل تريازولام وميدازولام
ينصح بالحذر فيما يتعلق بالإعطاء المتزامن لكلاريثروميسين مع أدوية أخرى سامة للأذن ، خاصة مع الأمينوغليكوزيدات. يجب مراقبة الوظيفة الدهليزية والسمعية أثناء العلاج وبعده
أحداث القلب والأوعية الدموية
شوهد عودة الاستقطاب القلبي لفترات طويلة وفاصل كيوتي ، مما ينقل خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب و تورساد دي بوانت ، في العلاج بالماكروليدات بما في ذلك الكلاريثروميسين . لذلك نظرًا لأن الحالات التالية قد تؤدي إلى زيادة خطر الإصابة باضطراب النظم البطيني بما في ذلك تورساد دي بوانت ، يجب استخدام كلاريثروميسين بحذر في المرضى التاليين
المرضى المصابون بمرض الشريان التاجي أو قصور القلب الحاد أو اضطرابات التوصيل أو بطء القلب ذي الصلة سريريًا
يجب عدم إعطاء كلاريثروميسين لمرضى نقص بوتاسيوم الدم
المرضى الذين يتناولون بشكل متزامن منتجات طبية أخرى مرتبطة بإطالة كيو تي
يُمنع استعمال كلاريثروميسين بشكل متزامن مع أستيميزول وسيسابريد وبيموزيد وتيرفيندين
يجب عدم استخدام كلاريثروميسين في المرضى الذين يعانون من إطالة كيوتي المكتسبة الخلقية أو الموثقة أو تاريخ من عدم انتظام ضربات القلب البطيني
أظهرت الدراسات الوبائية التي تبحث في مخاطر النتائج القلبية الوعائية السلبية باستخدام الماكروليدات نتائج متباينة. حددت بعض الدراسات القائمة على الملاحظة وجود خطر نادر قصير المدى لاضطراب ضربات القلب واحتشاء عضلة القلب والوفيات القلبية الوعائية المرتبطة بالماكروليدات بما في ذلك كلاريثروميسين. يجب موازنة النظر في هذه النتائج مع فوائد العلاج عند وصف كلاريثروميسين
الالتهاب الرئوي: في ضوء المقاومة الناشئة للمكورات العقدية الرئوية للماكروليدات ، من المهم إجراء اختبار الحساسية عند وصف كلاريثروميسين للالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع. في الالتهاب الرئوي المكتسب من المستشفى ، يجب استخدام كلاريثروميسين مع مضادات حيوية إضافية مناسبة
عدوى الجلد والأنسجة الرخوة خفيفة إلى معتدلة الشدة : غالبًا ما تحدث هذه العدوى عن طريق المكورات العنقودية الذهبية والمكورات العقدية المقيحة ، وكلاهما قد يكون مقاومًا لماكرولايدات. لذلك ، من المهم إجراء اختبار الحساسية. في الحالات التي لا يمكن فيها استخدام المضادات الحيوية بيتا لاكتام مثل الحساسية ، قد تكون المضادات الحيوية الأخرى ، مثل الكليندامايسين ، الخيار الأول. حاليًا ، تعتبر الماكروليدات تلعب دورًا فقط في بعض التهابات الجلد والأنسجة الرخوة ، مثل تلك التي تسببها الوتدية الدقيقة ، حب الشباب ، الحمرة وفي الحالات التي لا يمكن فيها استخدام علاج البنسلين
في حالة تفاعلات فرط الحساسية الحادة الوخيمة ، مثل الحساسية المفرطة ، والتفاعلات الضائرة الجلدية الشديدة (SCAR)
على سبيل المثال
البثرات الطارئة الحادة المعممة (AGEP)
، ومتلازمة ستيفنز جونسون ، وانحلال البشرة السمي النخري ، يجب إيقاف العلاج بالكلاريثروميسين فورًا ويجب أن يتم العلاج المناسب. على وجه السرعة
يجب استخدام كلاريثروميسين بحذر عند تناوله بشكل متزامن مع الأدوية التي تحفز إنزيم السيتوكروم CYP3A4
مثبطات HMG-CoARreductase
الستاتينات
يمنع استخدام كلاريثروميسين مع لوفاستاتين أو سيمفاستاتين . يجب توخي الحذر عند وصف كلاريثروميسين مع الستاتينات الأخرى. تم الإبلاغ عن انحلال الربيدات في المرضى الذين يتناولون كلاريثروميسين وستاتين. يجب مراقبة المرضى بحثًا عن علامات وأعراض اعتلال عضلي. في الحالات التي لا يمكن فيها تجنب الاستخدام المتزامن للكلاريثروميسين مع الستاتينات ، يوصى بوصف أقل جرعة مسجلة من الستاتين. يمكن النظر في استخدام الستاتين الذي لا يعتمد على استقلاب CYP3A
مثل فلوفاستاتين
عوامل سكر الدم / الأنسولين عن طريق الفم: يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن للكلاريثروميسين وعوامل سكر الدم عن طريق الفم مثل السلفونيل يوريا و / أو الأنسولين إلى نقص السكر في الدم بشكل كبير. يوصى بالمراقبة الدقيقة للجلوكوز
مضادات التخثر التي تؤخذ عن طريق الفم: هناك خطر حدوث نزيف خطير وارتفاعات كبيرة في نسبة التطبيع الدولية ووقت البروثرومبين عندما يتم تناول كلاريثروميسين بشكل مشترك مع الوارفارين. يجب مراقبة زمن التخثر وأوقات البروثرومبين بشكل متكرر أثناء تلقي المرضى كلاريثروميسين ومضادات التخثر الفموية بشكل متزامن
يجب توخي الحذر عند تناول كلاريثروميسين بشكل مشترك مع مضادات التخثر الفموية ذات التأثير المباشر مثل دابيغاتران وريفاروكسابان وأبيكسابان ، خاصة للمرضى المعرضين لخطورة عالية للنزيف
قد يؤدي استخدام أي علاج مضاد للميكروبات ، مثل كلاريثروميسين ، لعلاج عدوى الملوية البوابية إلى اختيار الكائنات المقاومة للأدوية
قد يؤدي الاستخدام طويل الأمد ، كما هو الحال مع المضادات الحيوية الأخرى ، إلى استعمار أعداد متزايدة من البكتيريا والفطريات غير الحساسة. في حالة حدوث عدوى فائقة ، يجب إجراء العلاج المناسب
يجب أيضًا الانتباه إلى إمكانية المقاومة المتصالبة بين كلاريثروميسين وأدوية الماكروليد الأخرى ، وكذلك لينكومايسين وكليندامايسين
استخدام في فئات خاصة
يمكن استخدام كلاريثروميسين عند الولدان والأطفال بجرعات مناسبة
آثار الجرعة الزائدة
الأعراض : من المتوقع أن يؤدي تناول كميات كبيرة من كلاريثروميسين إلى أعراض معدية معوية. قد تتوافق أعراض الجرعة الزائدة إلى حد كبير مع ملف الآثار الجانبية
الإدارة : لا يوجد ترياق محدد للجرعة الزائدة. لا يمكن تقليل مستويات المصل من كلاريثروميسين عن طريق غسيل الكلى أو غسيل الكلى البريتوني
مدة العلاج
الأطفال الأكبر من 12 عامًا والبالغون: تتراوح مدة العلاج المعتادة من 6 إلى 14 يومًا
استئصال بكتيريا الملوية البوابية في مرضى قرحة الاثني عشر: الكبار: مدة العلاج المعتادة من 6 إلى 14 يومًا
إعادة حل
يضاف 45 مل من الماء إلى الحبيبات في الزجاجة ورجها للحصول على 70 مل من المعلق المعاد تكوينه. تركيز كلاريثروميسين في المعلق المعاد تكوينه هو 125 مجم لكل 5 مل
جرعة زائدة
أعراض التسمم
تشير التقارير إلى أنه من المتوقع أن يؤدي تناول كميات كبيرة من الكلاريثروميسين إلى ظهور أعراض الجهاز الهضمي. مريض واحد لديه تاريخ من الاضطراب ثنائي القطب تناول ثمانية جرامات من الكلاريثروميسين وأظهر تغيرًا في الحالة العقلية وسلوك بجنون العظمة ونقص بوتاسيوم الدم ونقص الأكسجة في الدم
علاج التسمم
يجب معالجة التفاعلات العكسية المصاحبة للجرعة الزائدة عن طريق التخلص الفوري من الأدوية غير الممتصة والتدابير الداعمة. كما هو الحال مع الماكروليدات الأخرى ، لا يُتوقع أن تتأثر مستويات مصل الكلاريثروميسين بشكل ملحوظ بغسيل الكلى أو غسيل الكلى البريتوني
في حالة الجرعة الزائدة ، يجب إيقاف كلاريثروميسين وريدي مسحوق لمحلول الحقن ويجب اتخاذ جميع التدابير الداعمة الأخرى المناسبة
شروط التخزين
يحفظ في مكان بارد وجاف ، بعيداً عن الضوء
خواص حركية الدواء
استيعاب
يتم امتصاص كلاريثروميسين بسرعة وبصورة جيدة من الجهاز الهضمي - بشكل أساسي في الصائم - ولكنه يخضع لعملية استقلاب أولية واسعة النطاق بعد تناوله عن طريق الفم. يبلغ التوافر الحيوي المطلق لقرص كلاريثروميسين 250 مجم حوالي 50٪. يؤخر الطعام الامتصاص بشكل طفيف ولكنه لا يؤثر على مدى التوافر البيولوجي. لذلك ، يمكن إعطاء أقراص كلاريثروميسين بغض النظر عن الطعام
نظرًا لتركيبه الكيميائي
( 6-O-Methylerythromycin )
، فإن كلاريثروميسين مقاوم تمامًا للتحلل بواسطة حمض المعدة
لوحظت ذروة مستويات البلازما من 1 - 2 ميكروغرام / مل من كلاريثروميسين عند البالغين بعد تناول 250 مجم مرتين يومياً عن طريق الفم
بعد إعطاء 500 مجم كلاريثروميسين مرتين يوميًا ، كان مستوى البلازما الذروة 2.8 ميكروغرام / مل
بعد إعطاء 250 مجم كلاريثروميسين مرتين يوميًا ، يصل مستقلب 14-هيدروكسي النشط ميكروبيولوجيًا إلى أعلى تركيزات في البلازما تبلغ 0.6 ميكروغرام / مل. يتم الوصول إلى حالة الثبات في غضون يومين من الجرعات
توزيع
يخترق كلاريثروميسين جيدًا في الأجزاء المختلفة بحجم توزيع يقدر بـ 200-400 لتر. يوفر كلاريثروميسين تركيزات في بعض الأنسجة أعلى بعدة مرات من مستويات الدواء المنتشرة. تم العثور على مستويات متزايدة في كل من اللوزتين وأنسجة الرئة. كلاريثروميسين يخترق أيضا مخاط المعدة
يرتبط كلاريثروميسين بنسبة 70٪ تقريبًا ببروتينات البلازما عند المستويات العلاجية
التحول البيولوجي والقضاء
يتم استقلاب كلاريثروميسين بسرعة وبشكل مكثف في الكبد. الأيض في الكبد يشمل نظام السيتوكروم ب450
تم وصف ثلاثة مستقلبات
N-demethyl clarithromycin / decladinosyl clarithromycin / 14-hydroxy clarithromycin
الحرائك الدوائية للكلاريثروميسين غير خطية بسبب تشبع التمثيل الغذائي الكبدي بجرعات عالية. زاد نصف عمر الإطراح من 2-4 ساعات بعد إعطاء 250 مجم كلاريثروميسين مرتين يوميًا إلى 5 ساعات بعد إعطاء 500 مجم كلاريثروميسين مرتين يوميًا
يتراوح عمر النصف لمستقلب 14 هيدروكسي النشط بين 5 إلى 6 ساعات بعد تناول 250 مجم كلاريثروميسين مرتين يوميًا
يتم إخراج ما يقرب من 20-40 ٪ من الكلاريثروميسين كمادة فعالة غير متغيرة في البول. تزداد هذه النسبة عند زيادة الجرعة. يتم إخراج 10٪ إلى 15٪ إضافية في البول على هيئة مستقلب 14 هيدروكسي. يفرز الباقي في البراز ، ويزيد القصور الكلوي من مستويات الكلاريثروميسين في البلازما ، إذا لم تنقص الجرعة. قدرت إزالة البلازما الكلية بحوالي 700 مل / دقيقة 11.7 مل / ث ، مع تخليص كلوي بحوالي 170 مل / دقيقة 2.8 مل / ث
القصور الكلوي
يؤدي انخفاض وظيفة القصور الكلوي إلى زيادة مستويات البلازما لكلاريثروميسين ومستويات المستقلب النشط في البلازما
KLAMER 250 MG/5ML GRANULE FOR ORAL SUSPENSION
KLAMER 125 MG/5ML GRANULE FOR ORAL SUSPENSION
السعر
ردحذف